Статины, также известные как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в настоящее время являются наиболее часто используемыми препаратами для лечения дислипидемии (высокий уровень холестерина).
Статины снижают риск смертности у людей с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. На рынке представлены следующие варианты: симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин, ловастатин, флувастатин и питавастатин.
Наш уровень холестерина в крови имеет два источника: питание и выработка печенью. Люди с высоким уровнем холестерина могут иметь его из-за диеты с высоким содержанием жиров или из-за того, что их печень вырабатывает больше холестерина, чем ей нужно.
Статины по-научному называются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы . ГМГ-КоА-редуктаза является одним из ферментов печени, отвечающих за выработку холестерина. В зависимости от дозы и типа используемого статина снижение уровня холестерина ЛПНП (плохого холестерина) может превышать 60%.
Статины — не единственные доступные на рынке препараты для лечения высокого уровня холестерина, однако именно они показывают наилучшие результаты в научных исследованиях.
Доказано, что статины подавляют накопление холестерина в артериях, процесс, называемый атеросклерозом, который в долгосрочной перспективе приводит к серьезным сердечно-сосудистым заболеваниям, таким как сердечный приступ и инсульт.
Лучшие препараты для снижения холестерина
В дополнение к статинам на рынке имеется множество препаратов, предназначенных для лечения высокого уровня холестерина, включая эзетимиб, холестирамин, никотиновую кислоту и фибраты. Тем не менее, ни один из них не работает так хорошо, как статины в научных исследованиях.
Недавно на рынке появился новый класс препаратов для снижения уровня холестерина, называемых ингибиторами PCSK9. В ранних исследованиях эти препараты имели сходные со статинами результаты при вторичной профилактике ИМ.
Даже среди статинов результаты различаются: некоторые препараты явно более эффективны, чем другие.
Розувастатин и Аторвастатин являются двумя наиболее сильнодействующими статинами с наибольшей способностью снижать уровень холестерина ЛПНП. Симвастатин, правастатин и питавастатин обладают промежуточной эффективностью, тогда как флувастатин и ловастатин являются наименее активными статинами.
Розувастатин и Аторвастатин также имеют наилучшие результаты в снижении уровня триглицеридов и повышении уровня холестерина ЛПВП (хорошего холестерина). Что касается ЛПВП, высокие дозы симвастатинов также показывают хорошие результаты.
Несмотря на разные результаты, все статины эффективны в снижении уровня холестерина ЛПНП и повышении уровня холестерина ЛПВП. Розувастатин и Аторвастатин являются наиболее эффективными статинами, но и самыми дорогими.
Не каждый пациент нуждается в самом сильнодействующем препарате для контроля уровня холестерина. Даже флувастатин, который является наименее активным из статинов, при приеме в высоких дозах может привести к снижению уровня холестерина ЛПНП до 40%, что является достаточным для многих пациентов.
В идеале хорошо изучить цены на статины на рынке и поговорить со своим врачом о том, какой вариант лучше всего подходит для вашего индивидуального случая. Не всем нужен самый дорогой статин.
Побочные эффекты
Помимо того, что статины являются наиболее эффективной группой препаратов для снижения уровня холестерина, они также имеют самый низкий уровень побочных эффектов. Однако это не означает, что их не бывает. Среди потенциально более серьезных последствий можно отметить:
Повреждение печени
Исследования показывают, что от 0,5 до 1% пациентов, принимающих статины, могут иметь признаки легкого поражения печени, а у 0,1% могут быть более серьезные повреждения, такие как лекарственный гепатит .
Диагноз гепатотоксичности ставится путем измерения трансаминаз в крови ( TGO и TGP ). Повышенные уровни TGO и TGP могут указывать на повреждение печени, вызванное статинами.
Поражения печени обычно появляются в течение первых 3 месяцев лечения и, если они легкие, обычно регрессируют спонтанно, даже если лечение не прерывается.
При наиболее значимых поражениях печени, таких как повышение ТГО и ТГП более чем в три раза по сравнению с нормальным значением, обычно бывает достаточно только снижения дозы. В подавляющем большинстве случаев нет необходимости прекращать лечение навсегда.
Пациентам с известными заболеваниями печени, такими как цирроз печени, следует избегать применения статинов.
Мышечная травма
Мышечная токсичность — еще один возможный побочный эффект статинов. Примерно от 2% до 10% пациентов, принимающих статины, могут жаловаться на мышечную боль или судороги. 0,5% имеют миозит, представляющий собой воспаление мышц, характеризующееся болью и слабостью в некоторых группах мышц, например, в мышцах бедра. 0,1% имеют рабдомиолиз, который представляет собой серьезное повреждение мышц.
Правастатин и флувастатин являются препаратами, которые меньше всего вызывают повреждение мышц. У пациентов с жалобами на мышечную боль и/или повышенный уровень КК в крови (КК — это фермент, который повышается при мышечных травмах) следует попытаться уменьшить дозу статинов или изменить ее на одну из этих двух менее токсичных для мышцы.
Примечание: пациенты с гипотиреозом подвержены повышенному риску повреждения мышц при приеме статинов.
Не рекомендуется назначать рутинные тесты для измерения TGO, TGP и CK у пациентов, принимающих статины. Однако перед началом лечения интересно узнать, каковы исходные значения пациента для сравнения в будущем, если это необходимо.
Сахарный диабет
В последние годы растет озабоченность по поводу увеличения случаев диабета, вызванного применением статинов. В настоящее время известно, что риск низок и возникает в основном у пациентов, принимающих высокие дозы статинов. В них заболеваемость диабетом составляет от 0,5 до 1%.
Как принимать лекарство от холестерина
Выработка холестерина печенью, по-видимому, более интенсивна ночью, когда человек голодает в течение длительного времени. По этой причине мы обычно советуем пациентам принимать статины вечером. Однако более новые статины, такие как аторвастатин и розувастатин, имеют большую продолжительность действия, чем симвастатин, и их можно принимать в любое время суток.
Статины можно принимать вне помещения или во время еды, за исключением ловастатина, который необходимо принимать во время еды, поскольку они усиливают его всасывание.
Статины необходимо принимать ежедневно. В редких случаях врач может предложить использовать его через день, особенно у пациентов с побочными эффектами. По-видимому, прием статинов через день эффективен только при увеличении дозы таблеток.
Хотя теоретически это вариант, нет исследований, доказывающих, что прием статинов через день дает те же результаты, что и ежедневный прием.
Лекарственные взаимодействия
Статины могут взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами. Основным риском является увеличение случаев мышечных травм.
Лекарства, которые обычно взаимодействуют со статинами:
- Антиретровирусные препараты, используемые при лечении ВИЧ.
- Эритромицин.
- Итраконазол.
- Кларитромицин.
- Циклоспорин.
- Дилтиазем.
- Верапамил.
- Гемфиброзил.
Чрезмерное употребление алкоголя также увеличивает риск повреждения мышц и печени от статинов.